S-4 là gì (Andrarine)

S-4, được bán trên thị trường với tên gọiandarine, là một chất điều biến thụ thể androgen chọn lọc không steroid (SARM) có sẵn bằng đường uống.Andarine là chất chủ vận từng phần của thụ thể androgen.

S-4 giống như các SARMS khác được phát triển vào đầu những năm 2000, nhằm khắc phục các hạn chế về dược lý và dược động học của chất chủ vận thụ thể androgen steroid (tức là testosterone và DHT), có mối liên quan với bệnh gan và tim [Nhãn FDA].

Hợp chất S-4 đã được sử dụng trong các nghiên cứu trên động vật nhưng đã bị loại bỏ trước bất kỳ thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I nào trên người do suy giảm thị lực.Những tác động này xảy ra khi phân tử S-4 liên kết với các thụ thể trong mắt;sự ràng buộc càng mạnh mẽ thì càng cảm thấy khó chịu.Rối loạn thị giác được phát hiện là rất phổ biến do tác động cơ học đặc biệt của loại thuốc này đến nỗi các cuộc thử nghiệm đã bị hủy bỏ.

Làm thế nàoS4Công việc Andarine

Một trong những cơ chế được đề xuất củaS4, là nó chặn hoàn toàn sự ràng buộc của DHT.Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone hoặc stanolone) là một hormone sinh dục androgen nội sinh.So với testosterone, DHT mạnh hơn đáng kể với vai trò là chất chủ vận của thụ thể androgen.

S-4 có ái lực gắn kết với thụ thể androgen (AR) cao.Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng S-4 kém mạnh mẽ và hiệu quả hơn testosterone propionate (TP) trong hoạt động androgen, nhưng hoạt động đồng hóa của chúng tương tự hoặc lớn hơn TP.

S-4 là chất chủ vận thụ thể androgen hoàn toàn trong mô cơ và chất chủ vận một phần ở tuyến tiền liệt.Do đó, S-4 có khả năng kích thích tăng trưởng cơ bắp nhưng không thể duy trì kích thước tuyến tiền liệt.Testosterone kích thích sự phát triển của cơ và tuyến tiền liệt ở mức độ như nhau.S-4 gây ra sự ức chế đáng kể hormone tạo hoàng thể (LH) hoặc ức chế hormone kích thích nang trứng.

S-4 (andarine) Những lợi ích

Mặc dù nhiều nghiên cứu điều tra đã được tiến hành, nhiều nghiên cứu vẫn đang được tiến hành và đang trong giai đoạn phát triển ban đầu.Sự phát triển của SARMS để sử dụng trong lâm sàng và điều trị như một phương pháp thay thế androgen đầy hứa hẹn dựa trên dữ liệu tiền lâm sàng.

Không giống như các steroid đồng hóa, liên kết với các thụ thể androgen ở nhiều mô trên khắp cơ thể, các SARM riêng lẻ liên kết có chọn lọc với các thụ thể androgen ở một số mô nhất định, nhưng không liên kết ở các mô khác.Tuy nhiên, chúng vẫn thể hiện tác dụng androgen và đồng hóa.

SARMS không phải là steroid đồng hóa;đúng hơn, chúng là các phối tử tổng hợp liên kết với các thụ thể androgen.Tùy thuộc vào cấu trúc phân tử của chúng, chúng hoạt động như chất chủ vận, chất chủ vận từng phần và chất đối kháng.Do đó, theo cách chọn lọc, SARMS điều chỉnh hoặc làm trung gian cho các bộ điều hòa lõi và các yếu tố phiên mã hoặc các protein phân tầng truyền tín hiệu để thúc đẩy hoạt động đồng hóa.

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng S-4 là chất chủ vận thụ thể androgen đầy đủ trong mô cơ và là chất chủ vận một phần ở tuyến tiền liệt, khiến nó trở thành một ứng cử viên lý tưởng để thay thế cho chất chủ vận thụ thể androgen steroid (tức là testosterone và DHT), do tác dụng phụ liên quan về gan, tim và khả năng sinh sản.

Cần lưu ý rằng mặc dù SARMS như S4 làm tăng hoạt động androgen nhưng nó không phải là ứng cử viên khả thi cho liệu pháp thay thế hormone vì nó không tạo mùi thơm thành Estrogen.